铁是血红蛋白的一种成分，血红蛋白是机体生命活动的基础。过去采用无机铁试剂治疗机体中缺铁的病人，效果不佳，并引起一系列副作用。而二茂铁通过亚甲基同叔烷基、仲烷基和已基相连的同系物具有抗贫血性，是一种非常有效、毒性较小的药物；二茂铁醇化合物同硫化氢相互作用，生成环硫醚二茂铁，也可用于治疗贫血，2-硫代二茂铁环烷治疗贫血症已做了动物实验。还可用于合成的确良-丙氨酸、谷胱甘肽、二茂铁青霉素、二茂铁头孢素等。
二茂铁衍生物可用作杀虫剂和杀菌剂。1976年Edward在青霉素和头孢菌素上引入二茂铁酰基后，其杀菌活性大大提高;苯甲酰基二茂铁是有效的杀微生物剂，(3,4-二甲基)苯甲酰基二茂铁可用于杀灭黄瓜霉菌。二茂铁基拟除虫菊杀虫剂是二茂铁硫醚的环烷酸酯；由苯甲酰基二茂铁和1,1-二苯甲酰基二茂铁与炔基锂合成的二茂铁羟基炔衍生物也具有较强的杀菌活性。有人做过研究，几十种二茂铁衍生物杀菌剂中，卤化酰基二茂铁是最活泼的杀菌剂。比如，二茂铁酰基衍生物是一类高效杀菌剂，对酵母、细菌和真菌感染都有良好治疗效果。
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