平面手性二茂铁由于其独特的立体结构和电子效应，在不对称催化反应中已成为一类优良的手性配体。合成高光学纯度的平面手性二茂铁已受到高度重视，将成为设计、合成手性配体研究以及应用中的热点之一。以二茂铁为原料，与邻甲氧基苯甲酰氯反应生成邻甲氧基苯甲酰基二茂铁，再与一系列胺反应合成亚胺，最终还原为二茂铁氨基化合物。
通过一般易得到的手性池作为手性助剂，合成平面手性二茂铁，是目前最常用、最重要的方法。基本原则是利用化学计量的手性基团的邻位导向作用（该基团称为手性邻位导向基团，Chiral Orthodirecting Group 简称 COG），使有机锂试剂发生高选择性锂化反应，立体专一的生成高光学纯度的平面手性二茂铁目标物或中间体。中间体的COG基团也可被衍生为多种目标物。
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