铁元素，作为人体所必须的微量元素，如果缺乏，则会造成缺铁性贫血和其它疾病。但是同时铁离子又属于重金属离子，普通的铁盐直接摄入体内具有相当强的毒性，因为大量的重金属离子进入人体将会杀死体内蛋白质。二茂铁作为含铁化合物，相对于普通的铁盐具有无可比拟的优势——低毒性。当二茂铁被摄入体内后以一个夹心化合物的形式存在，并在体内慢慢分解出活性的二价铁离子以达到补铁的效果，同时相对于普通的铁盐的铁离子一次性进入人体来说，其毒性大大地降低了。
全世纪由于缺铁而导致的疾病非常普遍开发对人体补贴的药物就非常急需。考虑到常用的抗贫血剂所含的铁盐对人体有很大的毒性，长期服用会带来一定的副作用。20 世纪70 年代基于二茂铁的低毒性这一点，科学家设计并合成了一种含二茂铁基优良的抗贫血剂——邻苯二茂铁甲酰基苯甲酸钠盐。一般的简单有机物并不具有什么生物活性，但是引入二茂铁基之后就具有了意想不到的生物活性。其实这源于二茂铁本身就具有一定的生物活性，如抗菌性可作为补血剂等。从另外一个方面来看，也可以说在二茂铁上面引入一些其它的有机基团，对二茂铁进行改性。例如利用上述具有良好抗贫血活性的邻二茂铁甲酰基苯甲酸钠作为初始原料，用其修饰四乙酰葡萄糖酯，得到了邻苯甲酰二茂铁四乙酰葡萄糖酯。并对两者的抗贫血活性进行了对照，发现四乙酰葡萄糖酯与邻二茂铁甲酰基苯甲酸钠结合后降低了邻二茂铁甲酰基苯甲酸钠的抗贫血活性，其原因可能是邻茂铁甲酰基苯甲酸钠的抗贫血活性部分以束缚型存在于邻苯甲酰二茂铁四乙酰葡萄糖酯。
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